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【項目來源】1、江蘇省中藥藥效與安全評價重點實驗室開放課題:抗腫瘤活性物質—番荔枝內酯類化合物的結構-活性與結構-毒性的相關性研究（P09018）2009.12-2012.12；2、江蘇省中醫藥局科技項目：抗腫瘤活性物質—番荔枝內酯類化合物的構-效關系研究（LZ09001），2009.10-2011.12；3、國家教育部博士點基金（博導類）：四氫呋喃型系列番荔枝內酯類化合物的分離及其對腫瘤細胞線粒體復合酶I的ND2亞基基因表達的影響（20113237110009），2012-2014。 【類    別】中藥5類新藥。 【劑    型】滴丸。 【知識產權】已授權專利1項：專利名稱“抗腫瘤活性精制番荔枝總內酯及其制備方法”，授權公告號 CN 101485700 B。 【功能主治】清熱解毒、消積殺蟲。臨床主要用于惡瘡腫痛等；治療肝癌，尤其對多藥耐藥性肝癌療效較好。 【主要技術指標】 在藥效物質基礎、作用機制、結構-藥效、結構-毒性、藥效-毒性等方面有諸多創新。 1、本研究已從番荔枝種子中，分離鑒定了50多個化學成分，并對分離所得的12種番荔枝內酯進行了5種人實體腫瘤細胞毒性測定，同時考察了代表不同結構類型的番荔枝內酯的抗腫瘤活性。 2、以紫杉醇為陽性對照藥進行了小鼠體內抗腫瘤活性實驗，實驗結果顯示抗癌活性優于陽性對照藥；實驗結果還顯示部分四氫呋喃型番荔枝內酯組相對于陰性組對小鼠的脾和胸腺免疫器官具有保護作用, 而對小鼠肝臟沒有明顯的保護作用或負面影響，但陽性藥紫杉醇對小鼠的脾、胸腺和肝臟均有不同程度的負面影響。 3、以5-氟尿嘧啶（10mg/kg) 為陽性對照，考察對肝癌（HepS）移植瘤小鼠的作用，實驗結果表明，抗腫瘤活性作用優于陽性組。 4、作用機理的探討，以鄰雙四氫呋喃型番荔枝內酯S作為工具藥，發現在早期能通過抑制線粒體呼吸，釋放活性氧，而后耗竭細胞內ATP，抑制細胞膜鈉鉀ATP酶活性后引起細胞膜的去極化，而這種膜電位的變化最后很明顯地增強了白血病細胞對死亡受體蛋白（CD95，TRAIL）的凋亡敏感性。 【推廣應用前景】 肝癌是全球第６大常見癌癥，也是全球癌癥相關死亡的第３大主要因素，番荔枝內酯治療用量小，作用機制獨特，對多藥耐藥的肝癌細胞也具有強大的抑制活性，不同于目前臨床上用的各類抗肝癌藥物，而且天然資源較豐富，可認為番荔枝內酯有巨大的市場開發前景。 【項目進展情況】已完成臨床前主要研究工作，獲發明專利1項，申報2項。

【發 明 人】李祥；陳勇；陳建偉；王玉；苗筠杰；邱海龍；袁斐【摘要】本發明公開了一種具有抗腫瘤活性的番荔枝脂肪酸有效部位及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位，本發明以番荔枝種子為原料，采用有機溶劑提取，柱層析法分離及有機溶劑萃取分離等方法，并且結合藥理實驗篩選，優化制備得到具有很好抗腫瘤活性的番荔枝脂肪酸及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位。本發明變廢為寶，以現有資源開發出番荔枝種子中脂肪酸有效部位或脂肪酸甲酯有效部位的抗腫瘤新用途，為番荔枝種子中的脂肪油提供了新的臨床用途，且番荔枝資源廣泛，可形成產業化，具有重要的社會效益和經濟效應。

【發 明 人】李祥；楊海軍；陳建偉【技術領域】本發明涉及一種植物提取物，具體是涉及一種精制番荔枝總內酯和其制備方法及其在制備抗腫瘤藥物中的應用。【摘要】本發明涉及一種抗癌精制番荔枝總內酯及其制備的方法，采用番荔枝根、葉、樹皮或種子為原材料，經石油醚、氯仿、乙酸乙酯或它們混合溶液滲漉提取，或者用超臨界二氧化碳萃取后，用溶劑法，即用石油醚加熱溶解去雜得到番荔枝總內酯，再用硅膠柱層析，石油醚- 乙酸乙酯或氯仿-甲醇梯度洗脫，分離精制得到由史可莫辛和番荔枝塔亭戊為主要組成的番荔枝總內酯。由本發明所用原材料的來源豐富，價格低廉，易得，得到的精制番荔枝總內酯含量高，成分清楚，質量可控，其制備方法工藝簡單，消耗低，得率高，能實現工業化大生產。

需求名稱：荔枝長勢監測大數據系統開發 懸賞金額：30萬元 發榜企業：廣州市荔鼎生態農業開發有限公司 需求領域：果樹、軟件開發、農業信息、物聯網技術 產業集群：現代農業與食品產業集群 技術關鍵詞：荔枝長勢監測、大數據系統、物聯網、智慧農業

一、項目分類 重大科學前沿創新 二、成果簡介 荔枝原產我國，廣東省栽培面積、產量均居世界第一，但長期以來生產上存在“成花難、保果難、保鮮難”三大技術難題。該成果針對這些難題開展了歷時20多年的系統深入研究和產業化應用，取得了如下創新性： 一、理論上有六大創新，如提出了荔枝花芽分化階段轉變學說，系統地闡明螺旋環剝和花穗修剪提高坐果的原理，揭示了果實品質形成、發育與調控的生理和分子機制，發現花色素苷降解酶和采前炭疽病菌潛伏侵染是導致茘枝采后品質劣變的重要原因等。 二、針對荔枝產業問題，依托理論創新，在技術創新上研發和集成了以“促花、保果和保鮮”為核心的采前與采后技術相配套的五項關鍵技術，解決了長期阻礙產業發展的“成花難、保果難、保鮮難”三大技術瓶頸。 三、將理論研究、技術研發、集成與示范推廣有機結合，創建了以“理論研究來源于生產，研究成果應用于生產并進一步促進生產發展，采前采后技術全程應用”為鮮明特點的產學研相結合的 “西麗模式”。 該成果在荔枝應用基礎研究和共性關鍵技術研發方面取得了一批開創性成果，為我國荔枝產業發展提供重要技術支撐，引領荔枝產業的發展方向，并為我國果業發展的產學研結合模式作了有益的探索，整體上達到國際同類研究領先水平。

【發 明 人】唐于平；劉欣；段金廒；劉睿；郭建明；丁少雄；林祥志；林汝榕 【摘要】 本發明公開了荔枝螺在制備解熱抗炎藥物中的應用。本發明通過大量實驗篩選荔枝螺的藥理活性，實驗結果表明，荔枝螺軟體提取物或荔枝螺殼粉對二甲苯致小鼠耳廓腫脹、角叉菜膠致小鼠足跖腫脹的急性炎癥模型具有較強的抑制作用，表現出很好的解熱、抗炎活性，并且還具有抗氧化能力，增強SOD活力，清除氧自由基，減少丙二醛的釋放作用。為充分利用廣闊的海洋資源，開發新的安全有效的海洋藥物具有重要的意義。

碳酸乙烯酯、碳酸丙烯酯是一類性能優良的溶劑及萃取劑。廣泛用于天然氣、油田氣及合 成氨原料中CO2、H2S的脫除。在紡織印染方面，是聚酰胺、聚乙烯腈、雙酚樹脂等的良好溶 劑，在合成纖維工業中可用作泡脹劑來改善纖維的性能，改善織物的手感，改進抗皺性能。在 印染方面，可以強化疏水性合成纖維的印染性能，使染色分布均勻，提高日曬褪色性能。在油 漆工業上用作脫漆溶劑。在塑料加工中作為增塑劑的溶劑或直接作增塑劑使用。在電容電池工 業上用作電解液。在醫藥方面作為可的松油膏的基礎劑成份等。 該技術以綠色化學原理為準則，將化學工程與精細化工、環境工程、系統工程等多學科交 叉、滲透、融合與系統集成，結合我國實際情況，利用二氧化碳廢氣在二氧化碳近臨界狀態下 與環氧乙 (丙) 烷直接合成碳酸乙 (丙) 烯酯的新工藝路線。與原工藝相比，生產每噸產品可以 節約冷卻水42噸、蒸汽826kg、節約電120Kwh、節約原料環氧丙烷約50kg；同時設備投資減少 20%以上。 經年產3000噸、20000、80000噸工業化裝置生產檢驗，各項技術指標達到設計要求，實踐 證明：該生產技術裝置投資少、能耗低、產品質量好，工藝先進、技術成熟。生產過程無三廢 排放，是一條綠色清潔生產工藝路線。 經上海科技情報研究所文獻技術水平查新與專家組評議，鑒定結論：碳酸丙烯酯清潔生產 技術填補了國內空白，達到國際先進水平，獲得上海市科技進步二等獎。

碳酸乙烯酯、碳酸丙烯酯是一類性能優良的溶劑及萃取劑。廣泛用于天然氣、油田氣及合成氨原料中CO 2 、H 2 S的脫除。在紡織印染方面，是聚酰胺、聚乙烯腈、雙酚樹脂等的良好溶劑，在合成纖維工業中可用作泡脹劑來改善纖維的性能，改善織物的手感，改進抗皺性能。在印染方面，可以強化疏水性合成纖維的印染性能，使染色分布均勻，提高日曬褪色性能。在油漆工業上用作脫漆溶劑。在塑料加工中作為增塑劑的溶劑或直接作增塑劑使用。在電容電池工業上用作電解液。在醫藥方面作為可的松油膏的基礎劑成份等。該技術將化學工程與精細化工、環境工程、系統工程等多學科交叉、滲透、融合與系統集成，利用二氧化碳廢氣在二氧化碳近臨界狀態下與環氧乙（丙）烷直接合成碳酸乙（丙）烯酯的新工藝路線。與原工藝相比，生產每噸產品可以節約冷卻水42噸、蒸汽826kg、節約電120Kwh、節約原料環氧丙烷約50kg；同時設備投資減少20%以上。經年產3000噸、20000、80000噸工業化裝置生產檢驗，各項技術指標達到設計要求，實踐證明：該生產技術裝置投資少、能耗低、產品質量好，工藝先進、技術成熟。生產過程無三廢排放，是一條綠色清潔生產工藝路線。

醋碳酸二乙酯、碳酸甲乙酯是一種新型的、性能優良的環境友好型溶劑及助劑。廣泛用于 有機合成的甲 (乙) 基化劑、羰基化劑、羰基甲 (乙) 氧基化劑，用作硝化纖維素、纖維素醚、 合成樹脂和天然樹脂的溶劑，合成農藥除蟲菊酯和醫藥苯巴比妥；在儀器儀表工業中用于制取 固定漆，用在電子管陰極的密封固定上。在紡織印染方面，是聚酰胺、聚丙烯腈、雙酚樹脂等 的良好溶劑，在合成纖維工業中可用作泡脹劑來改善纖維的性能，改善織物的手感，改進抗皺 性能。在印染方面，碳酸二乙酯可以強化疏水性合成纖維的印染性能，使染色分布均勻，提高 日曬褪色性能。在油漆工業上用作脫漆溶劑。在塑料加工中作為增塑劑的溶劑或直接作增塑劑 使用。在電容電池、鋰電池工業上用作電解液。在醫藥方面作為可的松油膏的基礎劑成份等。 有著廣泛的市場開發前景。本課題組開發了國際首創的多重耦合過程強化技術，節能45%以 上，通過上海市科委鑒定，達到國際先進水平。年產1萬噸：7000噸碳酸甲乙酯、3000噸碳酸 二乙酯，設備投資約2000萬元。 碳酸二苯酯是生產工程塑料、光學玻璃及光盤樹脂等聚碳酸酯的基本原料，另外也被廣 泛用于增塑劑、溶劑以及藥用有機碳酸酯的制備，最早是由光氣與苯酚在堿存在下反應制得。 由于該工藝使用劇毒的光氣作原料，工藝復雜，設備腐蝕嚴重，而且副產相當數量難以處理的 NaCl，此外，大量氯化物的存在又極大地影響了產品的純度及性能，不能用作光學玻璃和光 盤樹脂。本技術采用碳酸二甲酯代替劇毒的的光氣作原料，使整個工藝清潔、安全，而且最終 產品不含雜質氯、純度高，可應用于光盤、光學級聚碳酸酯的制備。

碳酸二乙酯、碳酸甲乙酯是一種新型的、性能優良的環境友好型溶劑及助劑。廣泛用于有機合成的甲（乙）基化劑、羰基化劑、羰基甲（乙）氧基化劑，用作硝化纖維素、纖維素醚、合成樹脂和天然樹脂的溶劑，合成農藥除蟲菊酯和醫藥苯巴比妥；在儀器儀表工業中用于制取固定漆，用在電子管陰極的密封固定上。在紡織印染方面，是聚酰胺、聚丙烯腈、雙酚樹脂等的良好溶劑，在合成纖維工業中可用作泡脹劑來改善纖維的性能，改善織物的手感，改進抗皺性能。在印染方面，碳酸二乙酯可以強化疏水性合成纖維的印染性能，使染色分布均勻，提高日曬褪色性能。在油漆工業上用作脫漆溶劑。在塑料加工中作為增塑劑的溶劑或直接作增塑劑使用。在電容電池、鋰電池工業上用作電解液。在醫藥方面作為可的松油膏的基礎劑成份等。有著廣泛的市場開發前景。碳酸二苯酯是生產工程塑料、光學玻璃及光盤樹脂等聚碳酸酯的基本原料，另外也被廣泛用于增塑劑、溶劑以及藥用有機碳酸酯的制備，最早是由光氣與苯酚在堿存在下反應制得。由于該工藝使用劇毒的光氣作原料，工藝復雜，設備腐蝕嚴重，而且副產相當數量難以處理的NaCl，此外，大量氯化物的存在又極大地影響了產品的純度及性能，不能用作光學玻璃和光盤樹脂。本技術采用碳酸二甲酯代替劇毒的的光氣作原料，使整個工藝清潔、安全，而且最終產品不含雜質氯、純度高，可應用于光盤、光學級聚碳酸酯的制備。