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伊馬替尼是瑞士諾華公司研發(fā)的一種酪氨酸激酶抑制劑類抗腫瘤藥物，于2001年5月獲得 美國食品與藥品管理局 (FDA) 的批準(zhǔn)上市，用于治療慢性骨髓性白血病，又于2002年2月被批 準(zhǔn)用于治療胃腸道間質(zhì)細(xì)胞腫瘤，具有起效迅速、轉(zhuǎn)移性強、副作用小等優(yōu)點，其專利化合物 專利近年到期，國內(nèi)多家企業(yè)仿制上市。 尼洛替尼是瑞士諾華公司開發(fā)的第二代具有高度選擇性的酪氨酸激酶抑制劑，用于對既往 治療(包括伊馬替尼治療)耐藥與不耐受的費城染色體陽性慢性髓性白血病慢性期或加速期的成 人患者，治療范圍更廣，療效更佳，目前國內(nèi)多個企業(yè)醞釀尼洛替尼的仿制工作。 達沙替尼由百時美施貴寶公司研發(fā)，2006年2月在美國首次上市。是首個批準(zhǔn)上市的口服 多重酪氨酸激酶抑制劑，用于對既往治療失敗或不耐受的成人各階段慢性髓細(xì)胞樣白血病，也 可用于治療對其他療法耐藥或不耐受的費城染色體陽性急性淋巴細(xì)胞性白血病成年患者。目前 國內(nèi)多個企業(yè)進行達沙替尼的仿制工作。 

【成份】 本品主要成分為頭孢地尼。 【性狀】 本品內(nèi)容物為淡黃色或黃色粉末或顆粒。 【功能主治】 對頭孢地尼敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌、淋病奈瑟氏菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普魯威登斯菌屬、流感嗜血桿菌等菌株所引起的下列感染： ·咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎、肺炎； ·中耳炎、鼻竇炎； ·腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎； ·附件炎、宮內(nèi)感染、前庭大腺炎； ·乳腺炎、肛門周圍膿腫、外傷或手術(shù)傷口的繼發(fā)感染； ·毛囊炎、癤、癤腫、癰、傳染性膿皰病、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴管炎、甲溝炎、皮下膿腫、粉瘤感染、慢性膿皮癥； ·眼瞼炎、麥粒腫、瞼板腺炎 【規(guī)格】 按C18H19N3O5S計0.25g。

氟苯尼考粉主要成分是氟苯尼考，其化學(xué)名稱：[R-(R*,S*)]-2,2-二氯-N-[1-氟甲基-2-羥基-2-(4-甲磺酰)苯基]-乙基　乙酰胺，英文名稱：FLORFENICOL，別名復(fù)霉素，氟甲砜霉素。 氟苯尼考（Forfenicol）是美國先靈-葆雅公司研制的獸用廣譜抗菌藥，是氯霉素類藥物，氟苯尼考的作用機理與氯霉素、甲砜霉素相似，能與細(xì)菌細(xì)菌70S 核糖體的50S亞基緊密結(jié)合，降低肽酰基轉(zhuǎn)移酶的活性，從而抑制肽鏈的延伸，干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，甲砜霉素（Thiamphenicol）的單氟衍生物，但是其化學(xué)結(jié)構(gòu)不同于氯霉素，對位無硝基，對人體無潛在的骨髓抑制或再生障礙性貧血等危害，正因為如此農(nóng)業(yè)部于去年明令我國范圍內(nèi)畜禽水產(chǎn)養(yǎng)殖等禁止使用氯霉素，因而氟苯尼考成了氯霉素類藥物的首選藥物，對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰侯性菌均有抑制作用，體外抗菌試驗證明氟苯尼考的抗菌活性明顯優(yōu)于氯霉素和甲砜霉素（MIC 約為10倍），對其他藥物（包括氯霉素和甲砜霉素）耐藥菌株呈現(xiàn)高度的敏感性，氟苯尼考具有抗菌譜廣、吸收良好、體內(nèi)分布廣的特點。最新的研究發(fā)現(xiàn)，臨床分離到的234種致病菌株中，對氯霉素有耐藥性的菌株超過半數(shù)，而低劑量的氟苯尼考對其中98%的 分離菌株有活性作用，特別是對氯霉素耐藥繁的流感嗜血桿菌、克雷白氏桿菌和擬桿菌抑制作用顯著，其中敏感菌有：雞白痢沙門氏菌，豬霍亂沙門氏菌、馬流產(chǎn)沙門氏菌、巴氏桿菌、金黃色葡萄球菌、馬腺疫鏈球菌、魚蝦殺鮭產(chǎn)氣單胞菌、鰻弧菌、殺鮭弧菌、愛德菌亦可用于治療鳥類及哺乳動物的出血性敗血桿菌感染，尤其對呼吸系統(tǒng)感染和腸道感染治療顯著。 氟苯尼考已在亞洲、歐洲、美洲的20多個國家上市，其劑型有注射劑、預(yù)混劑等（最近報道美國已有氟苯尼考植入劑，用于治療牛呼吸道疾病），適用于家畜、家禽、水產(chǎn)等。現(xiàn)在市場上比較的劑型是以預(yù)混劑為主，口服液劑型全國只有幾家獸藥廠獲得農(nóng)業(yè)部的批準(zhǔn)文號,而我國的氟苯尼考產(chǎn)量比較大，但是市場需求的劑型是使用方便、生物利用度高、毒副作用少的新劑型，為了滿足這一需求，我們對主要幾條路線合成方法（前體藥物），幾種制劑加工技術(shù)（包合法、助溶法、固體分散法）等進行多次組方實驗比較和論證，研究各種方法對氟苯尼考在水中溶解的改善情況及生產(chǎn)成本比較，研制制備出制備氟苯尼考粉（可溶性）的新方法。

人類文明的高度發(fā)展，既帶來了生活的便利與舒適，同時也增添了病菌傳播的機會。近年 來世界上大規(guī)模傳染性疾病的時有發(fā)生，例如，1996年日本發(fā)生的O-157大腸桿菌感染事件， 2000年日本、韓國、蒙古等國家發(fā)生的口蹄疫事件，2003年我國流行的SARS事件，至今在許 多國家相繼爆發(fā)的禽流感及致人死亡事件，以及霍亂、肺炎、瘧疾、結(jié)核病和肝炎等，都給世 界帶來了震驚和恐慌，也給人類生命財產(chǎn)造成了重大的損失，促進了人類對健康生存環(huán)境的追 求。自上世紀(jì)80年代以來，各種各樣的抗微生物材料發(fā)展十分迅速。抗微生物制品在保護人類 健康、減少疾病、改善生活環(huán)境等方面可以起到綠色屏障的作用。據(jù)CBS調(diào)查，52％的美國民 眾購買日用品時，會注意產(chǎn)品是否抗菌、防霉、防臭的功能。 然而無論是以歐美為代表采用有機抗菌劑，還是以日本為代表采用無機銀離子或納米級 二氧化鈦直接混入樹脂基體制備聚合物制品的抗微生物技術(shù)都存在不足。理論而言，作為一種 抗微生物材料不僅應(yīng)該同時對絕大多數(shù)微生物有效，而且不應(yīng)該是溶出性的，否則所制成的飲 水管道、食品包裝膜、飲水機等都會因人體攝入而造成毒害，不耐洗滌、抗微生物效果持久性 差。另一方面，大多數(shù)有機抗生素的作用機理在于影響微生物的新陳代謝，進而達到抑制其生 長繁殖的目的，然而這類抗生素的濫用，將導(dǎo)致微生物抗藥性的增加，會給人類健康帶來更大 的危害。因此新一代基于物理作用而可避免上述抗生素缺點的抗菌劑，如陽離子型抗菌劑，通 過正負(fù)電荷的靜電吸引作用，破壞細(xì)胞膜而殺死微生物，成為抗菌劑的重要發(fā)展方向。 本項目創(chuàng)建了一類高效、廣譜、對人體安全無毒的抗微生物材料，其特點是將特定的陽 離子型功能團齊聚物鍵合到應(yīng)用廣泛的大宗樹脂的分子鏈上，成為非溶出型的分子組裝抗菌材 料，經(jīng)久耐洗、持久高效抗菌、抗病毒，克服了現(xiàn)有技術(shù)的缺陷，是抗微生物材料方面一個有 突破意義的發(fā)明。

針對車用空調(diào)鋁合金葉片需要的硬度和耐磨型的要求，開發(fā)了基于Ni-Co-P 三元合金與硬質(zhì)顆粒（Si3N4涂\A1203\Si02等的復(fù)合電鍍或復(fù)合化學(xué)鍍層技術(shù)， 產(chǎn)品性能與日本的表面處理技術(shù)相近，打破了日本對我國的技術(shù)封鎖，目前該技 術(shù)已在重慶某廠使用。

性狀 本品為白色或類白色粉末，在水、乙醇和甲醇中溶解，在乙酸乙酯中幾乎不溶。 應(yīng)用劑型 氟尼辛葡甲胺糊劑、氟尼辛葡甲胺注射液、氟尼辛葡甲胺顆粒劑 產(chǎn)品參數(shù)

天津分公司正式開業(yè)

鞏義市城區(qū)眾合儀器供應(yīng)站（原鞏義市孝義合眾儀器供應(yīng)站）坐落在詩圣杜甫的故鄉(xiāng)-鞏義市，東距鄭州86公里，西距古都洛陽78公里，洛陽至鄭州的工業(yè)走廊。我公司專業(yè)生產(chǎn)：水熱合成反應(yīng)釜、水熱反應(yīng)釜、水熱合成釜，高壓水熱反應(yīng)釜（300-500度全不銹鋼反應(yīng)釜系列）、水熱反應(yīng)釜，配套產(chǎn)品均相攪拌反應(yīng)器。雙層玻璃反應(yīng)釜，循環(huán)真空泵系列，旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀，供應(yīng)的產(chǎn)品有；電化學(xué)工作站,腐蝕測試儀，在線監(jiān)測儀器系列，真空，電熱鼓風(fēng)干燥箱，低溫泵，低溫反映浴槽，電動，磁力攪拌器系列，溶解氧測試儀，恒溫水浴，油浴，振蕩器系列等30多種系列產(chǎn)品。是各大專院校、科研單位、生物化工、醫(yī)藥衛(wèi)生，質(zhì)檢部門、生命科學(xué)，石油勘測等實驗室進行實驗研究、現(xiàn)場監(jiān)測，分析測試的理想設(shè)備，產(chǎn)品具有國內(nèi)較H水平。　      公司擁有完善的生產(chǎn)，銷售服務(wù)體系，由市場推廣、分銷管理、直銷商務(wù)、技術(shù)支持、售后服務(wù)、區(qū)域發(fā)展等部分組成，全心全意地為用戶服務(wù)。公司秉著“誠信為人，踏實做事，追求高品質(zhì)的企業(yè)理念，憑籍專業(yè)的技術(shù)實力，良好的服務(wù)態(tài)度，竭誠為廣大用戶提供蕞優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)，期待與您建立長期友好的合作關(guān)系。公司宗旨：堅持顧客至上的原則，所有產(chǎn)品一年內(nèi)免費保修，并負(fù)責(zé)終身維護，歡迎業(yè)內(nèi)同仁惠顧垂詢。

頭孢尼西藥物是目前普遍適用于抗感染的一線藥物，適用于敏感菌引起的下呼吸道感染、尿路感染、敗血癥、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染等，也用于手術(shù)預(yù)防感染。在外科手術(shù)前單劑量注射1g 頭孢尼西，可以減少由于手術(shù)過程中污染或潛在的污染而導(dǎo)致的術(shù)后感染發(fā)生率。在剖腹產(chǎn)手術(shù)中使用頭孢尼西（剪斷臍帶后）可以減少某些術(shù)后感染發(fā)生率。該藥應(yīng)用廣泛，市場需求量大。北京化工大學(xué)開發(fā)了頭孢尼西藥物的合成新工藝，希望和企業(yè)合作進行工業(yè)化開發(fā)。產(chǎn)品質(zhì)量可以達到相應(yīng)國家標(biāo)準(zhǔn)。應(yīng)用在醫(yī)藥領(lǐng)域和頭孢類藥物生產(chǎn)企業(yè)。市場前景廣闊。適合中型企業(yè)投資，主要設(shè)備為反應(yīng)和分離設(shè)備，總投資額100萬左右。合作方式可采用技術(shù)開發(fā)。 頭孢尼西為第二代廣譜、長效的頭孢類抗生素,通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成產(chǎn)生抗菌活性。對革蘭氏陽性和陰性菌以及一些厭氧菌均有抗菌作用,對大多數(shù)B-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。本技術(shù)對7-ACA為原料的兩條合成路線進行了比較,發(fā)現(xiàn)對7-ACA的3-位修飾比較適合工業(yè)化應(yīng)用。本技術(shù)通過對諸多縮合劑進行比較，然后對7-ACA的7-為位進行酰化反應(yīng),之后再經(jīng)過酸性水解,鹽析,與N,N-二環(huán)己亞乙基胺成鹽,再經(jīng)過強酸性陽離子交換樹脂交換,最后與甲醇鈉反應(yīng)生成目標(biāo)產(chǎn)品頭孢尼西鈉。產(chǎn)品總的收率為53%。經(jīng)HPLC檢測產(chǎn)品純度可以達到99%.符合工業(yè)化生產(chǎn)的要求。并且最終產(chǎn)品也經(jīng)過核磁共振氫譜檢驗正確。以亞硫酸氫鈉、甲醛、氨水為起始原料,經(jīng)過縮合,環(huán)化等一系列步驟制得頭孢尼西的中間體1-磺酸甲基-5-巰基四唑雙鈉鹽(又名1-磺甲基四氮唑-5-硫醇雙鈉鹽)；產(chǎn)品顏色很好,收率達到30%左右。

樂伐替尼也是一種口服激酶抑制劑，它 以支持腫瘤增長的多種細(xì)胞因子作為靶點，其中包括血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）、 成纖維細(xì)胞生長因子（FGF）、血小板源生長因子受體（PDGF）等，抑制腫瘤細(xì) 施的轉(zhuǎn)移與生長。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作為卡博替尼、樂伐替尼原料藥合成中的關(guān)鍵中間體，其合成工藝在 國內(nèi)鮮見報道，因此探索它們的合成工藝具有重要的現(xiàn)實意義。 自2012年、2015年美國FDA分別上市卡博替尼、樂伐替尼兩種新藥以來，其 原料藥的合成就一直受到國外專利的保護，但國內(nèi)對其的需求量很大。因此， 我們研究團隊分別以麥?zhǔn)纤岷捅嵩辖?jīng)接枝、甲化、關(guān)環(huán)、上氯等步驟成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺與4-氯-7-甲氧基瘞■琳-6-甲 酰胺，解決了關(guān)環(huán)等技術(shù)步驟的難題，將關(guān)環(huán)、上氯等技術(shù)步驟的收率提升近25% —30%,最終產(chǎn)品的純度達到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 經(jīng)歷5步反應(yīng)目標(biāo)產(chǎn)品收率達到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺經(jīng)歷6 步反應(yīng)，目標(biāo)產(chǎn)品收率達到40%以上。將該工藝路線經(jīng)中試研究發(fā)現(xiàn)，反應(yīng)充 分，反應(yīng)重現(xiàn)性良好，各項技術(shù)指標(biāo)正常，目標(biāo)產(chǎn)品收率達40%—45%,產(chǎn)品純 度達98%以上。該研究成果意味著，國內(nèi)抗癌原料藥卡博替尼、樂伐替尼關(guān)鍵中 間體的技術(shù)路線問題將不再是瓶頸問題。