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一種催化制備雙香豆素類衍生物的方法
（專利號：ZL 201410400383.1） 簡介：本發明公開了一種催化制備雙香豆素類衍生物的方法，屬于有機合成技術領域。該制備方法中芳香醛與4-羥基香豆素的摩爾比為1：2，布朗斯特酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的5～7％，反應溶劑乙醇的體積量(ml)為芳香醛摩爾量(mmol)的3～5倍，反應壓力為一個大氣壓，回流反應時間為15～30min，反應結束后冷卻至室溫，有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣用乙醇重結晶，真空干
安徽工業大學
2021-01-12
3′-C位修飾的蟲草素衍生物及其制備方法與應用
本發明公開了3'?C位修飾的蟲草素衍生物及其制備方法與應用，所述3'?C位修飾的蟲草素衍生物如式I所示，該類化合物可以作為潛在化療藥物，直接抑制腫瘤增殖。
南京工業大學
2021-01-12
殼寡糖及其衍生物作為抗 HIV-1 多肽藥物載體的應用
艾滋病由人體免疫缺陷病毒（HIV）感染而引起。針對 HIV-1 的侵入、傳染的機制 及其它一些可能抑制 HIV-1 的機理，我們已經獲得抗 HIV-1 的 C22 和 M3 多肽等系列的 膜融合抑制劑。但是多肽和蛋白質類藥物在胃腸道給藥過程中普遍存在如胃內酸解酶解、 胃腸道粘膜滲透性差、脂溶性差影響吸收等難點和缺點。 殼寡糖是利用殼聚糖為原料，通過生物工程技術降解制備獲得的 2-20 個氨基葡萄 糖連接而成的低聚氨基葡萄糖。有增強免疫力、降低血脂血糖、防控癌細胞轉移、抑制 細胞老化等重要作用。 本發明在于提供殼寡糖及其衍生物作為抗 HIV-1 多肽藥物載體的應用。殼寡糖作為 多肽藥物載體，可增加低吸收率的多肽藥物的生物利用率；控制多肽藥物的釋放；減少 對胃腸粘膜的刺激；保持多肽藥物在體內穩定性；提高藥物的靶向性。 二、功能特點： 3、增加低吸收率的多肽藥物的生物利用率。 4、控制多肽藥物的釋放；減少對胃腸粘膜的刺激。 5、保持多肽藥物在體內穩定性；提高藥物的靶向性。
同濟大學
2021-04-13
一種催化制備9-芳基多氫吖啶衍生物的方法
（專利號：ZL 201310135455.X） 簡介：本發明提供一種催化制備9-芳基多氫吖啶衍生物的方法，屬于有機化工技術領域。制備9-芳基多氫吖啶衍生物的反應中芳香醛、1，3-環己二酮衍生物與醋酸銨的摩爾比為1：2~3：3~5，雙磺酸根酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的3~8%，反應溶劑無水乙醇的用量為物料總質量的60~90%，回流反應3~7h，反應壓力為一個大氣壓，反應后冷卻，抽濾，濾渣用95%乙醇重結晶、真空干燥后得到純9-芳
安徽工業大學
2021-01-12
4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物及其合成方法和應用
研發階段/n本發明公開了4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物及其合成方法和應用。本發明將4′-去甲基表鬼臼毒素的C環4位的羥基活化后通過親核加成反應，將川芎嗪引入到4′-去甲基表鬼臼毒素的C環4位，得到式(III)所示的4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物衍生物。體外KB細胞凋亡的試驗結果表明，本發明4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物具有良好的抗腫瘤活性、且安全性好、毒副作用小，可制備成抗腫瘤藥物。
湖北工業大學
2021-01-12
γ-羥基炔酸酯衍生物及其在制備抗腫瘤藥物中的應用
癌癥已成為威脅人類生命健康的主要殺手。據報道，全球癌癥發病率呈急劇上升趨勢，在未來十幾年將增加 50％。我國近二十多年來癌癥發病率增長近 70％，而死亡率增長近 30％。隨著有機化學的飛速發展，化療已成為腫瘤治療中發展最快的領域之一。它不僅是腫瘤治療的輔助手段，而且已經逐漸發展成為最為普遍、有效的方法和手段之一。因而具有潛在抗腫瘤活性化合物的分離、設計合成與改造必將為化療提供必備基礎。 研究發現炔丙醇結構是許多天然產物及藥物分子中重要的手性結構單元。該類化合物廣泛
蘭州大學
2021-04-14
氨基葡萄糖衍生物或其藥學上可接受的鹽
本發明提供了如式I所示的氨基葡萄糖衍生物或其藥學上可接受的鹽：其中，X、Y、Z三個基團中的相鄰兩個選自不同的雜原子，余下一個為C；R1、R2分別獨立選自H、C1～C4烷基、苯基或取代苯基；所述取代苯基的取代基選自鹵素；R3為無；或者，R2、R3與其相連的原子共同組成五元或六元芳香環或芳雜環。本發明還提供給了所述氨基葡萄糖衍生物或其藥學上可接受的鹽的用途。本發明提供的氨基葡萄糖衍生物，能夠有效抑制軟骨細胞中糖胺聚糖(GAG)釋放量，其生物活性甚至超過了目前臨床一線用藥氨基葡萄糖和乙酰氨基葡萄糖，為保護軟骨細胞和治療骨關節炎提供了新的用藥選擇。
四川大學
2016-10-20
一種Flindersine衍生物在防治農業真菌性病害中的用途
本發明屬于天然藥物化學領域，公開了系列一中Flindersine衍生物在防治農業真菌性病害中的用途。該類衍生物對兩種植物病原真菌表現出不同程度的抑制活性，其中Nb?2?2對立枯絲核病菌的活性最好，EC50值可達6.228μg/mL，Nb?2?2對稻瘟病菌的活性最好，EC50值可達6.43μg/mL，Nd?3對番茄灰霉病菌的活性最好，EC50值可達2.956μg/mL，明顯優于對照藥物嘧霉胺。本發明所涉及化合物合成方法簡單且原料廉價易得，有望開發為一種新型農業抗細菌劑。
蘭州大學
2021-01-12
氧化三甲胺
氧化三甲胺
化學名稱：二水合氧化三甲胺
英 文 名：Trimetlylamine oxide, dihydrate
簡 稱：TMAO
CAS 號：62637-93-8
分子式：C3H13NO3
分子量：111.14
理化性質
性狀：類白色晶狀粉末
熔點：93--95℃
易溶于水（45.4g/100ml）、甲醇，微溶于乙醇，不溶于乙醚、苯。
其水溶液呈強堿性，與酸形成結晶鹽。
二水合氧化三甲胺易潮解，所以要放置在干燥的環境中進行密閉儲存。
自然界的存在形式
氧化三甲胺在自然界中廣泛存在，是水產品體內自然存在的內源性物質，也是水產品區別于其他動物的特征物質。
和DMPT主要存在于海產品的特征不同，氧化三甲胺不僅存在于海產品中，也存在于淡水魚類體內，海魚肌肉中的TMAO含量比淡水魚要高。
產品用途
氧化三甲胺作為一種天然、安全的飼料添加劑，在畜牧業中具有廣泛的發展前景。
主要功能有：
1、促進肌肉細胞的增殖來促進肌肉組織的生長
2、增加膽汁體積，減少脂肪沉積
3、參與水生動物滲透壓調節
4、穩定蛋白質結構
5、提高飼料轉化率
6、提高瘦肉率（通過降低酮體脂肪含量）
7、特殊的鮮味和爽口的甜味，有誘食作用
用法過量：
對蝦、海水魚、鰻魚、甲魚，添加1-2kg/噸全價配合飼料
青蝦、淡水魚：1-1.5kg/噸全價配合飼料
使用時的注意事項
對抗氧化成分的影響
氧化三甲胺具有弱的氧化性，在飼料的配合過程中應避免直接與具有還原性的添加劑接觸。可能會消耗配方中一定的抗氧化劑的量，配方師對此應予注意。
對鐵元素吸收的影響
國外專利報道，氧化三甲胺可減少腸道對鐵的吸收率（減少70%以上），因此，飼料配方中采用氧化三甲胺時，應注意配方中鐵元素的平衡問題。
【含 量】98.0%
【包 裝】25公斤/袋
【貯 藏】遮光、陰涼處密閉保存
【保質期】一年，產品易吸潮結塊，結塊后破碎即可，不影響使用。
山東一飛藥業股份有限公司
2021-08-24
含氮芥基黃酮衍生物、其制備方及抗腫瘤方向應用
該項目介紹一種含氮芥基黃酮衍生物在抑制人肺癌細胞（A549），人宮頸癌細胞（Hela）等的增殖、轉移過程中的應用，以及它們的制備方法。實驗表明，目標化合物的抗腫瘤活性高于現有臨床用藥5-氟尿嘧啶，美法侖。 項目特色：在目標化合物的制備過程中，對儀器設備要求不高，原料來源豐富，產品制備成本較低，有國家知識產權保護。 展望：進一步研究，可望開發成一類新型的，未見報道的高效抗腫瘤新藥。不同濃度的目標化合物對人宮頸癌細胞線粒體膜電位的影響圖不同濃度的目標化合物對人宮頸癌細胞生長形態的影響圖
遼寧大學
2021-04-10