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項目簡介噻二唑是5-甲基-2-基噻二唑的簡稱，由乙酸乙脂、水合肼、二硫化碳等主要原料制成，原料全部立足國內(nèi)。本品呈白色結(jié)晶，含量為96-98%。技術(shù)成熟，可產(chǎn)業(yè)化。二、應(yīng)用范圍噻二唑在醫(yī)藥、生化、化工、照相等行業(yè)有著廣泛應(yīng)用：1、醫(yī)藥行業(yè)：噻二唑是生產(chǎn)頭孢菌素（先鋒5號）V號的中間體；可制備治療老年癡呆癥、健忘癥的藥物；還可制備抗?jié)兯巹⒚顾乜拱┖蜌⒕鷦òㄕ婢会槍Σ【鷮η嗝顾氐拈L期使用產(chǎn)生抗體所降低療效，研制新一代抗菌藥勢在必行，噻二唑與青霉素反應(yīng)可制備新一代青霉藥物，大大提高療效。國家在九五期間已開始開發(fā)這種藥物。在生化方面，利用噻二唑可制備生殖系統(tǒng)血管抑制劑、無色彈性蛋白酶的抑制劑。2、化工方面：利用噻二唑可制備烴類高溫加工的防污劑、抗磨輪胎的添加劑和潤滑油具有耐極高壓的添加劑。3、照相行業(yè)：噻二唑可作為影像清晰度改良劑的添加劑、快速成像的防霧劑以及直接成影核化促進(jìn)劑。三、市場前景由于先鋒5號抗菌譜廣，價格適中，應(yīng)用頗受歡迎，且本項目所選工藝先進(jìn)、路線簡單可行、成本低，收率、質(zhì)量已超過文獻(xiàn)報導(dǎo)水平，并且再現(xiàn)性好，所以易于國內(nèi)工業(yè)化生產(chǎn)。目前，國內(nèi)藥廠所用的噻二唑主要依靠進(jìn)口，如華北制藥集團(tuán)、北京第一制藥廠等，94年需要量為100噸。隨著國內(nèi)外噻二唑的廣泛應(yīng)用，需求量將會大大增加。四、選用路線乙酸乙脂—水合肼—乙酰肼—噻二唑五、中試規(guī)模及投資10公斤/釜，設(shè)備投資25萬元。六、工業(yè)生產(chǎn)主要設(shè)備及投資按年產(chǎn)100噸建廠需設(shè)備投資70萬元，總投資100萬元。所需設(shè)備如下：搪瓷反應(yīng)釜：0.5立方米3、　1.0立方米1、　1.5立方米1；冷　凝　器：15平方米1、 25平方米1；鍋 爐：1噸1；還需冷凍機1臺、離心分離機1臺、空壓機1臺、真空泵W-3兩臺、氣流干燥機1臺。七、效益分析原料成本6萬元/噸，市場售價8.5萬元/噸。八、合作方式面議。項目負(fù)責(zé)人：  趙繼全聯(lián)系電話：   022-60202926

【項目來源】江蘇省中醫(yī)藥局項目“二至丸復(fù)方機理研究”，編號：97019。 【成果鑒定】經(jīng)江蘇省科技廳組織專家鑒定，達(dá)到國內(nèi)領(lǐng)先水平。 【類    別】中藥新藥六（2）類。 【劑    型】膠囊劑。 【功能主治】保肝降酶。主治慢性肝炎。 【主要技術(shù)指標(biāo)】本項目以中藥復(fù)方二至丸為研究對象，以中醫(yī)藥理論為指導(dǎo)，根據(jù)其主要的功效和臨床用途研究二至丸的主要藥理作用并尋找與之對應(yīng)的有效化學(xué)部位。按中藥新藥的研制要求，進(jìn)行二至膠囊處方藥物活性成分分析和藥效篩選，采用正交試驗方法進(jìn)行制備工藝的研究，并制訂了該制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。 對二至膠囊的質(zhì)量控制方法進(jìn)行了研究，建立了二至膠囊處方藥材的質(zhì)量要求和制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)草案，為制劑的內(nèi)在質(zhì)量控制提供了可靠的實驗依據(jù)。 對二至膠囊LD50的測定和部分藥效學(xué)的研究表明，二至膠囊對脂肪肝具有良好的藥效學(xué)作用，無明顯毒性。 本項目不僅根據(jù)中醫(yī)藥理論和中醫(yī)治療臨床經(jīng)驗，以多種藥效作用為跟蹤指標(biāo)尋找二至丸藥效活性部位，而且在此基礎(chǔ)上按中藥新藥的研制要求，進(jìn)行二至膠囊處方藥物保肝活性成分分析和藥效篩選，采用正交試驗方法進(jìn)行了制備工藝的研究，并制訂了該制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。本項目的一部分研究成果可作為保肝新藥的臨床前研究內(nèi)容。 【推廣應(yīng)用前景】保肝降酶藥物在目前藥品市場上并不鮮見，但合成的保肝降酶藥物具有一定毒副作用不利于病人長期服用，而類似的中成藥又存在著價格過高的現(xiàn)象。本項目首次對二至丸復(fù)方的保肝降酶活性部位進(jìn)行整體的系統(tǒng)研究，因此二至膠囊作為療效確切、價格低廉的保肝降酶藥物具有一定的社會和經(jīng)濟(jì)價值。 【進(jìn)展情況】已完成臨床前主要研究工作。

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本發(fā)明公開了一種磷酸多元醇酯多價金屬鹽的制備方法，其特點是將原料多元醇和磷酸按醇∶酸＝1∶1.1～1.5摩爾比投料，帶水劑用量為原料投入重量的1/4，加入帶有攪拌器，溫度計和回流冷凝器的反應(yīng)器中，于溫度100～150℃反應(yīng)3～6h，獲得磷酸多元醇酯；再將磷酸多元醇酯與多價金屬的碳酸鹽按重量比1:0.20～0.60投入攪拌混合器中混合均勻，然后將此混合物轉(zhuǎn)移至烘箱中，于溫度120～160℃反應(yīng)2～4h，獲得磷酸多元醇酯多價金屬鹽產(chǎn)物；或者將磷酸多元醇酯與多價金屬的水溶性鹽酸鹽，硫酸鹽或硝酸鹽按重量比1∶0.20～0.60投入占反應(yīng)物總重量1.5～3.5倍的水中，于溫度20～60℃攪拌反應(yīng)1～4h，獲得磷酸多元醇酯多價金屬鹽產(chǎn)物。

碳酸二甲酯(簡稱 DMC)是近年來受到國內(nèi)外廣泛關(guān)注的環(huán)保型綠色化工產(chǎn)品，其具有良好的反應(yīng)活性，可以在諸多領(lǐng)域替代光氣、硫酸二甲酯、氯甲烷及 氯甲酸甲酯等劇毒或致癌物進(jìn)行羫基化、甲基化、甲酯化及酯交換等反應(yīng)生成多 種重要化工產(chǎn)品。碳酸二甲酯的合成工藝主要有光氣法、甲醇氧化羫基化法和酯 交換法三大類。光氣法由于使用了劇毒的光氣，產(chǎn)品質(zhì)量差，應(yīng)用受到限制，且 光氣本身的使用也受到限制，目前已逐步被淘汰，后兩種方法是當(dāng)前 DMC 的主要 生產(chǎn)方法，我國碳酸二甲酯的生產(chǎn)以酯交換法為主。酯交換法工藝中存在大量的 反應(yīng)和常壓及加壓精餾塔，這些塔的能耗較高，年消耗蒸汽量較大，隨著國內(nèi)能 源價格的逐年增加，產(chǎn)品生產(chǎn)成本增長迅速，對產(chǎn)品的利潤空間構(gòu)成嚴(yán)重威脅。 本項目為自有專利技術(shù)，項目是在傳統(tǒng)酯交換法合成和恒沸精餾分離工藝的基礎(chǔ) 上，結(jié)合熱泵和挾點技術(shù)發(fā)展而成的。該技術(shù)通過對現(xiàn)有的生產(chǎn)工藝進(jìn)行綜合的 能量匹配和優(yōu)化，對耗能較大的反應(yīng)精餾塔等設(shè)備進(jìn)行節(jié)能改造，將塔頂蒸汽加 壓升溫后直接用作塔底再沸器的熱源，不需要塔頂冷凝器及其冷卻水消耗，也無 需用鍋爐對塔底再沸器進(jìn)行加熱。傳統(tǒng)工藝采用本項目技術(shù)改造后，可做到核心 工藝段能量自產(chǎn)自銷，極大程度上降低了蒸氣的消耗量，同時也降低了冷卻水的 耗量，生產(chǎn)成本大大降低。

利用二氧化碳合成環(huán)狀碳酸酯是目前一個比較熱門的技術(shù)領(lǐng)域。有機環(huán)狀碳酸酯是極好的、清潔的非質(zhì)子溶劑，作為一種應(yīng)用廣泛的重要化學(xué)產(chǎn)品。傳統(tǒng)環(huán)狀碳酸酯的化學(xué)生產(chǎn)多使用具有劇毒的光氣，產(chǎn)物中還會有強腐蝕性氯化氫的生成。對環(huán)境污染嚴(yán)重，不僅不符合綠色化學(xué)的要求，還對生產(chǎn)設(shè)備造成腐蝕。對于二氧化碳與環(huán)氧化物環(huán)加成催化反應(yīng)的研究，現(xiàn)有多相催化技術(shù)存在活性不高、反應(yīng)條件苛刻及負(fù)載型催化劑活性組分易流失等不足。本技術(shù)采用固體酸綠色催化工藝，實現(xiàn)多種環(huán)氧化物與二氧化碳合成相應(yīng)環(huán)狀碳酸

其他成果/n一種3-MCPD的高效液相色譜-熒光檢測方法，該方法包括如下步驟：1)將3-MCPD水溶液經(jīng)高碘酸鹽溶液處理使其中的3-MCPD裂解成氯乙醛；2)去除過量高碘酸鹽，消除副反應(yīng)；3)熒光衍生化反應(yīng)：將氯乙醛與熒光衍生化試劑反應(yīng)生成具有熒光效應(yīng)的目標(biāo)物質(zhì)；4)HPLC-FLD測定：對目標(biāo)物質(zhì)進(jìn)行分離，并根據(jù)其色譜峰面積對3-MCPD進(jìn)行定量；所述熒光衍生化試劑為鄰氨基N雜二元環(huán)狀化合物。本發(fā)明通過將一類方便易得、選擇性好、熒光效率高、疏水性較強的新型熒光衍生化試劑用于高效液相色譜-熒光檢測3

本發(fā)明提供一種人參二醇皂苷組分在制備抗精神分裂癥藥物中的應(yīng)用，包括治療精神分裂癥和對抗精神分裂癥藥物引起的錐體外系反應(yīng)等毒副作用；所述藥物為人參二醇皂苷組分單獨或與其它藥物，與其它活性化合物與藥學(xué)上可接受的載體組成的藥物。本發(fā)明證實人參二醇皂苷組分（Rb）可改善精神分裂癥模型動物的認(rèn)知能力并能對抗多種精神分裂癥藥物的神經(jīng)毒副作用，并改善精神分裂的陰性癥狀（如認(rèn)知功能障礙），可在制備抗精神分裂癥藥物中的應(yīng)用。

脫氫醋酸（DHA）是聯(lián)合國糧農(nóng)組織（FAO）和世界衛(wèi)生組織（WHO）認(rèn)可的一種安全型防霉、防腐保鮮劑。脫氫醋酸鈉（DHANa）在水溶液中，逐漸降解為醋酸，且沒有積蓄現(xiàn)象，對人體無毒（毒理性質(zhì)：小白鼠口服LD50：1270mg/kg，ADI值：0-15mg/kg），長期接觸對皮膚無剌激性傷害。使用中不影響食品口感和味道。