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燈盞乙素苷元衍生物及其制備方法和其應用
【發 明 人】唐于平；李念光；段金廒【技術領域】本發明涉及藥物化學研究領域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元-6-位衍生物(I)，以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應用。【摘要】本發明涉及藥物化學研究領域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元-6-位衍生物(I)，以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應用。藥理實驗結果表明，這類化合物與燈盞乙素和燈盞乙素苷元相比，具有更好的抑制血小板聚集的作用。本發明提供的燈盞乙素苷元-6-位衍生物(I)可用于由于血栓而導致的一系列疾病，例如心肌梗死、缺血性損傷等疾病。
南京中醫藥大學
2021-04-13
燈盞乙素苷元Mannich衍生物及其制備方法和應用
【發 明 人】唐于平;李念光;段金廒【技術領域】本發明涉及醫藥技術研究領域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元Mannich衍生物（I），以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應用。【摘要】本發明涉及醫藥技術領域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元Mannich衍生物及其制備方法和在制備防治血栓藥物中的應用。實驗結果表明，本發明提供的燈盞乙素苷元Mannich衍生物與燈盞乙素相比較，具有更好的溶解性，并且顯示出很好的抗氧化、抑制細胞損傷、和抗凝血等藥理活性，有望開發成新的防治心肌梗死、老年癡呆癥、腦梗塞等疾病的藥物。
南京中醫藥大學
2021-04-13
延胡索乙素在制備抗順鉑毒性藥物中的應用
本發明提供延胡索乙素在制備抗順鉑毒性藥物中的應用。所述毒性包括腎臟毒性、耳毒性及神經毒性。研究表明，延胡索乙素對OCT2與MATE1具有抑制作用，能拮抗順鉑引起的細胞毒性，并在原代培養的腎小管上皮細胞模型上得到較好的驗證。且以(-)-THP為代表，研究發現延胡索乙素對順鉑所致小鼠腎損傷具有很好的保護作用。因此，延胡索乙素與順鉑合用，可能減少順鉑在腎臟、耳蝸細胞及背根神經節蓄積，從而達到預防或降低順鉑毒性的預期結果。本發明拓展了延胡索乙素的新用途；由于腎臟、耳蝸毛細胞及背根神經節高表達OCT2，而腫瘤細胞上往往缺少OCT2的表達，順鉑具有一定的被動透過性，因此，延胡索乙素與順鉑合用，減弱順鉑所致毒性的同時，并不會降低順鉑的抗腫瘤效果。
浙江大學
2021-04-13
一種6-甲基燈盞乙素苷元的制備方法
【申 請 號】201410660948.X【發 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本發明涉及化學合成領域，具體涉及中藥分子燈盞乙素活性代謝物的制備，將燈盞乙素在強酸作用下水解葡萄糖醛酸分子得到4’,5,6,7-四羥基黃酮，4’,5,6,7-四羥基黃酮與溴芐在敷酸劑存在下反應，生成5,6-二羥基-4’,7-二芐基黃酮，繼而在堿性條件下與碘甲烷反應生成5-羥基-6-甲氧基-4’,7-二芐基黃酮，最后5-羥基-6-甲氧基-4’,7-二芐基黃酮在鈀碳存在下催化氫化脫芐基得到6-甲基燈盞乙素苷元。本發明步驟簡單，易純化，條件溫和，成本低，反應總收率大于70%，合成的產品純度高，大于99.0%，適合工藝化生產。
南京中醫藥大學
2021-04-13
一種 2-環己烯-1-酮的制備方法
本發明公開了一種 2-環己烯-1-酮的制備方法，包括以下步驟： (1)將包括烷基乙烯基醚、1,3-二羰基化合物以及甲醛的原料在 50℃～ 110℃下反應 1 小時～8 小時，分離后得到 2-烷氧基-3,4-二氫吡喃衍生 物；1,3-二羰基化合物與烷基乙烯基醚的摩爾比為 3：1～1：3，1,3- 二羰基化合物與甲醛的摩爾比為 1：1～1：3；(2)將步驟(1)中得到的 2-烷氧基-3,4-二氫吡喃衍生物在酸性的醇類介質中于0 至10
華中科技大學
2021-01-12
簡單酮高效、高選擇性不對稱還原胺化
采用釕作為金屬源，便宜的醋酸銨作為胺源，在氫氣作為還原劑的條件下，直接對簡單烷基芳基酮進行了不對稱還原胺化得到非常有價值的手性伯胺，并且取得了高效、高選擇性以及寬的底物范圍的結果 了展示該反應的實用性，作者通過該方法克級規模合成了三種藥物的關鍵手性中間體，分別為Tecalcet hydrochloride（治療甲狀旁腺機能亢進）、鹽酸西那卡塞（Cinacalcet，用于治療進行透析的慢性腎病（CKD）患者的繼發性甲狀旁腺功能亢進癥）以及利凡斯的明（Rivastgmine，膽堿酯酶抑制藥，阿爾茨海默病治療藥），證明了該催化體系在藥物合成中具有巨大的潛在應用價值。
南方科技大學
2021-04-13
碳酸二乙酯、碳酸甲乙酯、 碳酸二苯酯等生產技術
醋碳酸二乙酯、碳酸甲乙酯是一種新型的、性能優良的環境友好型溶劑及助劑。廣泛用于 有機合成的甲 (乙) 基化劑、羰基化劑、羰基甲 (乙) 氧基化劑，用作硝化纖維素、纖維素醚、 合成樹脂和天然樹脂的溶劑，合成農藥除蟲菊酯和醫藥苯巴比妥；在儀器儀表工業中用于制取 固定漆，用在電子管陰極的密封固定上。在紡織印染方面，是聚酰胺、聚丙烯腈、雙酚樹脂等 的良好溶劑，在合成纖維工業中可用作泡脹劑來改善纖維的性能，改善織物的手感，改進抗皺 性能。在印染方面，碳酸二乙酯可以強化疏水性合成纖維的印染性能，使染色分布均勻，提高 日曬褪色性能。在油漆工業上用作脫漆溶劑。在塑料加工中作為增塑劑的溶劑或直接作增塑劑 使用。在電容電池、鋰電池工業上用作電解液。在醫藥方面作為可的松油膏的基礎劑成份等。 有著廣泛的市場開發前景。本課題組開發了國際首創的多重耦合過程強化技術，節能45%以 上，通過上海市科委鑒定，達到國際先進水平。年產1萬噸：7000噸碳酸甲乙酯、3000噸碳酸 二乙酯，設備投資約2000萬元。 碳酸二苯酯是生產工程塑料、光學玻璃及光盤樹脂等聚碳酸酯的基本原料，另外也被廣 泛用于增塑劑、溶劑以及藥用有機碳酸酯的制備，最早是由光氣與苯酚在堿存在下反應制得。 由于該工藝使用劇毒的光氣作原料，工藝復雜，設備腐蝕嚴重，而且副產相當數量難以處理的 NaCl，此外，大量氯化物的存在又極大地影響了產品的純度及性能，不能用作光學玻璃和光 盤樹脂。本技術采用碳酸二甲酯代替劇毒的的光氣作原料，使整個工藝清潔、安全，而且最終 產品不含雜質氯、純度高，可應用于光盤、光學級聚碳酸酯的制備。
華東理工大學
2021-04-13
碳酸二乙酯、碳酸甲乙酯、碳酸二苯酯等生產技術
碳酸二乙酯、碳酸甲乙酯是一種新型的、性能優良的環境友好型溶劑及助劑。廣泛用于有機合成的甲（乙）基化劑、羰基化劑、羰基甲（乙）氧基化劑，用作硝化纖維素、纖維素醚、合成樹脂和天然樹脂的溶劑，合成農藥除蟲菊酯和醫藥苯巴比妥；在儀器儀表工業中用于制取固定漆，用在電子管陰極的密封固定上。在紡織印染方面，是聚酰胺、聚丙烯腈、雙酚樹脂等的良好溶劑，在合成纖維工業中可用作泡脹劑來改善纖維的性能，改善織物的手感，改進抗皺性能。在印染方面，碳酸二乙酯可以強化疏水性合成纖維的印染性能，使染色分布均勻，提高日曬褪色性能。在油漆工業上用作脫漆溶劑。在塑料加工中作為增塑劑的溶劑或直接作增塑劑使用。在電容電池、鋰電池工業上用作電解液。在醫藥方面作為可的松油膏的基礎劑成份等。有著廣泛的市場開發前景。碳酸二苯酯是生產工程塑料、光學玻璃及光盤樹脂等聚碳酸酯的基本原料，另外也被廣泛用于增塑劑、溶劑以及藥用有機碳酸酯的制備，最早是由光氣與苯酚在堿存在下反應制得。由于該工藝使用劇毒的光氣作原料，工藝復雜，設備腐蝕嚴重，而且副產相當數量難以處理的NaCl，此外，大量氯化物的存在又極大地影響了產品的純度及性能，不能用作光學玻璃和光盤樹脂。本技術采用碳酸二甲酯代替劇毒的的光氣作原料，使整個工藝清潔、安全，而且最終產品不含雜質氯、純度高，可應用于光盤、光學級聚碳酸酯的制備。
華東理工大學
2021-04-13
精神分裂癥治療藥物帕潘立酮的合成
帕潘立酮 (paliperidone) 是治療精神分裂癥藥物，由強生公司開發，于2006年12月美國食品 藥品管理局 (FDA) 批準上市。臨床顯示可有效延遲精神分裂癥癥狀的復發率，用于精神分裂 癥急性短期和長期維持性治療，幫助病人減輕病癥的程度，長期使用可有效穩定病人病情。 華東理工大學近年來開發成功帕潘立酮合成工藝，做到工藝簡便、收率高。所開發的帕潘立酮合成路線，所有原材料都立足于國內，反應步驟簡潔，操作簡便，無昂 貴的輔助試劑，易于規模化生產。
華東理工大學
2021-04-11
生物轉化生產2-酮基-D-葡萄糖酸
2-酮基-D-葡萄糖酸 (2-keto-D-gluconic acid，2KGA) 是工業上大規模生產的一種有機酸，主 要用于食品抗氧化劑D-異抗壞血酸及D-異抗壞血酸鈉的合成。本項目采用氧化葡萄糖酸桿菌 靜息細胞轉化法生產2-KGA。轉化反應體系中，底物葡萄糖濃度達到300g/l左右，2-KGA的產 率在95%以上，時空產率達到13.48g/l/h。國內外報道的最高發酵生產水平是11.4g/l/h。 現有的2-KGA生產，主要通過熒光假單胞菌發酵葡萄糖或淀粉水解糖。工藝面臨的主要問 題是抗噬菌體菌株的篩選、連續發酵的周期長、菌體與CaSO4 的分離等。 本項目采用靜息細 胞轉化法生產2-KGA。本項目和發酵法比較，具有轉化反應簡單、易控制、時間短、后處理容 易等優勢。
華東理工大學
2021-04-11