“注射用磷丙泊酚鈉水合物的Ⅲ期臨床研究 ” 磷丙泊酚鈉(fospropofol disodium)于2008年12 月12日由美國食品藥品管理局(FDA)批準上市,商品名為Luse- dra。該藥是由美國Eisai公司研發,臨床上用作成年患者進行診斷或治療操作過程的鎮靜催眠劑,該藥為靜脈注射劑。 磷丙泊酚鈉是丙泊酚的一種水溶性的前體藥物, 該前藥靜脈注射給藥后在體內被內皮細胞表面的堿性磷酸酶代謝產生活性藥物丙泊酚,其在大腦組織內迅速達到平衡,從而發揮劑量依賴性的鎮靜催眠作用。Ⅰ期臨床研究表明,活性代謝產物丙泊酚相比脂肪乳劑的丙泊酚可誘導產生更強效的麻醉作用。II期臨床研究顯示,活性代謝產物丙泊酚可有效地維持結腸鏡檢查術患者的鎮靜作用,而III期研究主要針對需要支氣管鏡檢查和小手術的患者,評價其鎮靜作用。藥代動力學分析表明:在小鼠模型中由前藥中釋放的丙泊酚相對于已上市的丙泊酚有較長的消除半衰期、較大的分布容積和較高的血漿清除率,而在健康男性志愿者中清除半衰期則相對較短。磷丙泊酚鈉常見的不良反應主要有感覺異常、搔癢癥,其他嚴重不良反應有低血壓、低氧血癥、呼吸抑制等。相比其他鎮靜催眠藥物而言,當磷丙泊酚鈉與其他心肌功能抑制劑(如地西泮)或麻醉性鎮痛藥共同給藥時,可能會產生其他心肌抑制效應,因此在使用時需要密切注意患者的生命指標,確保用藥的安全性。