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C-N 偶聯(lián)高效卡賓鈀催化劑及抗腫瘤藥物索尼吉布合成新工藝
所屬領域:
項目成果/簡介:
C-N 偶聯(lián)胺化反應非常廣泛。課題組專利 ZL202111086054.0及PCT/CN2021/123160、 WO 2022/078306A1發(fā)明了一類催化活性明顯優(yōu)于傳統(tǒng) Pd-NHC 及 Pd-膦的高效催化劑，可用代物代替昂貴的溴代物底物，室溫無溶劑催化大位阻、難偶聯(lián)的芳雜環(huán)代物與芳雜環(huán)胺的 C-N偶聯(lián)，收率高，避免高溫反應，節(jié)能降耗,環(huán)境友好，減少催化劑用量;使一些經典催化劑難實現(xiàn)的C-N偶聯(lián)都能順利進行。借助該催化劑，專利同時發(fā)展了抗腫瘤藥物索尼吉布(諾華原研，2015年獲FDA批準)新合成路線，將原研四步合成簡化為三步，總收率從 47%提高到75%，避免了原研加氫過程，更安全高效。
項目階段:
小批試制
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