酶法拆分生產（S）-萘普生

生物、醫藥及醫療機械

萘普生是一種傳統的非處方消炎、鎮痛藥物。作為一種手性藥物，其（S）-構型化合物的消炎活性是（R）-構型的28倍。對化學法合成的消旋萘普生進行拆分，得到光學純的（S）-萘普生，可以有效地提高藥效，減少毒副作用。 我們采用自行開發的重組酯酶催化消旋萘普生甲酯的立體選擇性水解，（S）-萘普生甲酯水解生成相應的（S）-萘普生，未反應的（R）-萘普生甲酯在強堿環境下進行消旋，得到消旋萘普生甲酯，回收后與新鮮底物混合，重新用于拆分反應。 由于萘普生甲酯在水中溶解性差，與酶接觸面積小，反應時底物濃度通常比較低，本項目中，我們采用簡單的機械破碎的方法，對底物進行粉碎，獲得細微的底物顆粒，極大地增加了萘普生甲酯顆粒的表面積，從而有效地提高了純水相反應介質中萘普生甲酯的酶促反應速率，底物濃度可達到5%，并且反應結束后通過簡單過濾即可實現底物與產物的分離，工藝簡單。

本項目已在實驗室中進行了20L規模的小試，（S）-萘普生的光學純度高于98%，總收率高于85%。

項目成熟度：小試