構(gòu)建了一例線粒體靶向的蒽醌銥(III)配合物并用于乏氧腫瘤光動(dòng)力治療。具有蒽醌基團(tuán)的配合物Ir4在乏氧條件下可被NADPH及蒽醌還原酶還原，生成具有二羥基蒽結(jié)構(gòu)的Ir4-red。通過電子順磁共振波譜、碳自由基俘獲、DNA光斷裂實(shí)驗(yàn)證明Ir4-red在雙光子激發(fā)時(shí)產(chǎn)生碳自由基。利用瞬態(tài)吸收光譜和TD-DFT計(jì)算結(jié)合初步探索了碳自由基的產(chǎn)生機(jī)理。細(xì)胞水平實(shí)驗(yàn)表明，配合物通過主動(dòng)運(yùn)輸方式被腫瘤細(xì)胞攝取并富集在線粒體區(qū)域。在乏氧條件下，Ir4被快速還原并在雙光子（730 nm）激發(fā)下產(chǎn)生碳自由基，損傷線粒體最終誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。此外，利用Ir4-red的強(qiáng)磷光發(fā)射，在細(xì)胞層次還實(shí)現(xiàn)了對(duì)腫瘤細(xì)胞的選擇識(shí)別。Ir4在裸鼠腫瘤模型中同樣表現(xiàn)出了非常優(yōu)異的雙光子光動(dòng)力療抗腫瘤活性。