一例基于銥(III)配合物的胃癌診療試劑（FerriIridium）。FerriIridium可被腫瘤細(xì)胞溶酶體的不穩(wěn)定鐵池（LIP）特異性激活，生成兼具抗腫瘤活性與磷光發(fā)光的次級(jí)產(chǎn)物。據(jù)了解，這是首例Fe(III)激活的溶酶體靶向銥(III)前藥用于胃癌診療。

       腫瘤微環(huán)境與腫瘤生長(zhǎng)、免疫逃逸、耐藥性獲得、腫瘤炎癥等息息相關(guān)，針對(duì)腫瘤微環(huán)境的識(shí)別探針或抗腫瘤前藥的研究，特別是二者合一的診療一體化試劑，在腫瘤診斷、精準(zhǔn)治療等領(lǐng)域具有廣闊的應(yīng)用前景。

       鐵通常被認(rèn)為是非致癌元素。近期的研究表明，腫瘤的形成和生長(zhǎng)與細(xì)胞中鐵的過(guò)量存在具有正相關(guān)性。由于鐵與細(xì)胞內(nèi)的氧化循環(huán)、自由基生成有著密切的聯(lián)系，鐵穩(wěn)態(tài)失調(diào)在癌癥等多種疾病中被發(fā)現(xiàn)。但是針對(duì)腫瘤細(xì)胞不穩(wěn)定鐵池(LIP)的抗腫瘤診療一體化試劑目前尚鮮見(jiàn)報(bào)道。

 FerriIridium對(duì)腫瘤細(xì)胞和正常細(xì)胞具有高選擇性。低毒的FerriIridium通過(guò)胞吞途徑被胃癌細(xì)胞攝取后，兒茶酚基團(tuán)與溶酶體中的三價(jià)鐵離子螯合并被其氧化產(chǎn)生中間體。在溶酶體的酸性條件下，中間產(chǎn)物進(jìn)一步水解生成對(duì)苯醌類化合物和具有線粒體靶向性的配合物Ir-NH2。對(duì)苯醌類化合物和Ir-NH2通過(guò)干擾細(xì)胞呼吸鏈、產(chǎn)生活性氧物質(zhì)實(shí)現(xiàn)協(xié)同抗腫瘤效果。連續(xù)兩周的給藥后，F(xiàn)erriIridium在裸鼠腫瘤模型中表現(xiàn)出了非常良好的抗腫瘤活性。此外，利用Ir-NH2的強(qiáng)磷光發(fā)射，在細(xì)胞層次和裸鼠腫瘤模型中均實(shí)現(xiàn)了對(duì)于胃癌細(xì)胞的識(shí)別。