近日，Organic Letters在線發表了化學與藥學院、旱區作物逆境生物學與綠色生產學科群、生物源農藥創制團隊常明欣教授團隊題為“1,2-Diamines as the Amine Sources in Amidation and Rhodium-Catalyzed Asymmetric Reductive Amination Cascade Reactions”的研究論文。該研究利用二胺作為不對稱還原胺化的胺源，與酮酯在手性銠催化劑作用下高效合成手性3,4-二氫喹喔啉酮。博士生謝蓉蓉為本論文的第一作者，常明欣教授為本論文的通訊作者。

手性3,4-二氫喹喔啉酮類化合物廣泛存在于多種天然產物和藥物分子中。此前，該類化合物主要由氨基酸或其他天然手性小分子化合物為起始材料合成，手性構型和取代基類型嚴重受限。本研究選用易得的酮酯類化合物與鄰苯二胺為原料，通過不對稱還原胺化與酰胺化串聯反應，一步高效合成手性3,4-二氫喹喔啉酮。該研究結合市售雙膦配體Binap與亞磷酰胺配體的優點，開發了一類新的雙齒配體。該類配體配位能力強，且電子性質、空間性質可調，合成簡便，空氣穩定。研究發現強Lewis酸的加入促進了亞胺中間體的生產，同時降低了反應原料、中間體和產物對催化劑的抑制作用。該研究為直接高效合成手性3,4-二氫喹喔啉酮類活性化合物開辟了新的途徑。

該研究得到了國家自然科學基金和學校雙一流建設經費的資助。